PFI-2是一种强效的,有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂,Ki (app)和IC50分别为0.33 nM 和2 nM,比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性,CAS#1627676-59-8。
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E7080 (Lenvatinib) 是多靶点抑制剂,最有效作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4),IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于 VEGFR2/3 比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。
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PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是新型,高度选择性的Syk抑制剂,IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr, Lyn, FAK, Pyk2 和Zap70选择性高80倍以上。
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中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,作用于 Tankyrase-1效果低300倍。Phase 1/2。
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SB273005 是一种有效的integrin抑制剂,对αvβ3 受体和αvβ5受体的Ki分别为1.2 nM 和 0.3 nM。CAS#205678-31-5。
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一种从长春花中分离出来的生物碱,可以抑制烟碱受体介导的隔膜收缩,IC50为59.6M.
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LY2157299 是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,IC50为56 nM。Phase 2。
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CH5183284 是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM,7.6 nM,22 nM,和 290 nM 。Phase 1。CAS#1265229-25-1。
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