Telatinib 是有效的VEGFR2/3, c-Kit 和PDGFRβ抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和 15 nM。Phase 2。
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E7080 (Lenvatinib) 是多靶点抑制剂,最有效作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4),IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于 VEGFR2/3 比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。
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Loxistatin Acid (E-64C), E-64的衍生物, 是一种不可逆的膜渗透性 cysteine protease 抑制剂。CAS#76684-89-4。
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Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4 和CDK6,IC50为~40 nM,作用于 CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR 和PKA。Phase 1/2。
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AZD8055 是新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK,具有优异的选择性(约1000倍)。Phase 1。
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新型,长效的,口服生物有效的,mGlu5受体变构拮抗剂,IC50为2.2 nM,比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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G9ahistone methyltransferase抑制剂,IC50为2.7 μM,降低组蛋白H3K9me2,也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3),对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。
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Amuvatinib (MP-470)是有效的,多靶点c-Kit, PDGFα和Flt3抑制剂,IC50分别为10 nM, 40 nM 和 81 nM。Phase 2。
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