AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3) 的所有亚型,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。Phase 1/2。
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MGCD-265 是有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, 也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
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选择性TGFβR-IALK4,ALK5抑制剂,IC50分别为129 nM 和47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1,2,3,和6。
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在许多植物中发现的一种黄酮苷,包括Buckwheat; Tobacco; Forsythia; Hydrangea; Viola,等。
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GSK690693 是 pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为2 nM/13 nM/9 nM, 与 AGC激酶家族: PKA, PrkX 和 PKC同工酶相比,也选择性作用于Akt。Phase 1。
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Ramelteon是一种新型的的Melatonin 受体激动剂,高亲和力作用于MT1和MT2受体,及小鸡前脑Melatonin受体,Ki 值分别为 14 pM, 112 pM 和 23.1 pM。
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核酸RNA的4个碱基之一,用于药物输送。
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PD184352 (CI-1040)是ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,IC50为17 nM, 作用于MEK1/2 比作用于MEK5选择性高100倍。Phase 2。
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非ATP竞争性的PLK1抑制剂,IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Phase 3。
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PF-562271,有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶,除了一些CDKs,选择性高100倍以上。
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